Iki nduweni peran penting ing proses urip, fosforilasi Tyrr, Ser, Thr, dumunung ing peptida.Asam amino fosforilasi umume digunakake ing produksi peptida asam fosfat, saiki digunakake ing asam amino fenil fosforilasi tunggal.HBTU / asam amino fosforilasi umume digunakake kanggo nyambungake asam amino fosforilasi HOBt / metode DIEA, nanging peptida asam fosfat milih cacat pendekatan iki, utamane ing peptida peptida utawa fosfat asam amino sing diasilake, nyambungake efisiensi kurang, kurang. kemurnian produk pungkasan.Kanggo fosfopeptida iki, kita nganggep pendekatan pasca-fosforilasi selektif.Proses generasi yaiku ngilangi klompok protèktif rantai samping asam amino sing kudu diwenehi label sawise sintesis peptida.Kanggo Tyr, Thr bisa langsung reaksi nggunakake asam amino karo rantai sisih sing ora dilindhungi.-Ser (trt), sacara kuantitatif dibusak ing lingkungan 1% TFA / DCM.
Fosforilasi, karo phosphoramide benzena pindho phosphite lan papat nitrogen kui lan phosphoramide tetrazolium intermediet aktif, disambungake menyang hidroksi, banjur ing asam peroksida oksidasi phosphoryl tatanan, reaksi lengkap.
Saiki, metode modifikasi fosforilasi peptida ana rong jinis utama:
(1) introduksi langsung asam amino fosforilasi sing cukup dijamin menyang urutan polipeptida;
(2) sawise resin kui ing urutan peptida, kanggo Ser, Tyr, utawa Thr fosforilasi saka sisih chain hidroksil.
1) bakal njamin moderat asam amino fosforilasi langsung ngenalake urutan peptida:
Yaiku, asam amino sing kudu difosforilasi bakal difosforilasi lan dilindhungi kanthi tepat sadurunge nggunakake (Thr,Ser utawa Tyr), banjur fosforilasi bakal dikurangi menyang titik pilihan indeks polipeptida adhedhasar proses generasi SPPS normal. .Cara iki gampang kanggo operate, wis dadi cara utama perusahaan peptida phosphorylated modifikasi.
2) sawise resin kui ing urutan peptida, kanggo Ser hidroksi fosforilasi, Tyr, utawa Thr chain sisih:
Dekorasi fosforilasi nggunakake fosforilasi kontraksi siji menyang cara polipeptida, amarga alangan sterik sing diasilake dening kelompok gedhe ing hiasan rantai sisih, angel kanggo fosforilasi asam amino nyusut karo rantai peptida.Ing mangsa ngarep, introduksi asam amino bakal luwih angel, utamane ing dekorasi sing ngemot pirang-pirang situs fosforilasi, generasi bakal dadi angel banget, komposisi produk akhir rumit, angel dipisahake, lan asile arang banget.
Mulane, nalika sawetara situs ing rantai peptida difosforilasi, siji bisa milih kanggo ngasilake urutan peptida ing resin lan banjur fosforilasi dening gugus hidroksil rantai sisih Ser, Tyr, utawa Thr: generasi kasebut utamane nglibatake penghapusan selektif saka klompok protèktif rantai sisih sing mbutuhake pangenalan asam amino sawise sintesis peptida.Kanggo Tyr, Thr bisa langsung nggunakake rantai sisih asam amino ora dilindhungi nanggepi.
Sisih chain pangayoman basis 1% lingkungan TFA / DCM bisa quantitatively dibusak.Nalika metode iki dipilih, intermediate aktif phosphoramidit tetrazolium bisa diasilake kanthi nggunakake dibenzyl phosphoramidite lan tetrazolium, disambungake menyang gugus hidroksil, lan banjur dioksidasi kanggo mbentuk gugus fosforil ing lingkungan peroxyacid kanggo ngrampungake reaksi kasebut.
Wektu kirim: Sep-08-2023